Le médicament candidat phare de la société, le BLU-5937, est une petite molécule biodisponible par voie orale, antagoniste puissant et très sélectif des récepteurs P2X3, une cible validée en clinique pour la toux chronique. Le BLU-5937 a le potentiel d’être le meilleur médicament de sa catégorie pour les patients qui souffrent de toux chronique réfractaire.

Il a été démontré que le BLU-5937 est très sélectif (>1 500 fois) pour les récepteurs humains P2X3 vs les récepteurs P2X2/3. Dans le mécanisme du réflexe de la toux, les récepteurs P2X3 sont une cible logique pour traiter la toux chronique réfractaire qui a été validée dans plusieurs études cliniques. Un effet indésirable sur la perception du goût est un problème de tolérabilité bien connu et largement documenté qui a été noté avec l'utilisation d'un antagoniste modérément sélectif des récepteurs P2X3 comme traitement de la toux chronique. La société estime qu'un antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 peut réduire la toux des patients souffrant de toux chronique réfractaire, tout en préservant la fonction du goût en ne bloquant pas les récepteurs P2X2/3.

En plus de la toux chronique, le BLU-5937 pourrait potentiellement avoir des bienfaits cliniques pour d'autres troubles liés à l'hypersensibilisation des neurones afférents, notamment la douleur viscérale, l'hypertension et la migraine. BELLUS Santé étudie les mécanismes par lesquels l’activation des récepteurs P2X3 peut contribuer à l’irritation et la douleur, et étudie également l’inhibition de ces récepteurs P2X3 qui pourrait contribuer au traitement de ces troubles liés à l’hypersensibilisation des neurones afférents.

En novembre 2018, la société a annoncé les résultats positifs principaux de l’étude clinique de phase 1 pour le BLU-5937, où il a été démontré que le BLU-5937 est sûr et bien toléré. Le profil d’effets secondaires bénin, combiné à l’effet antitussif démontré dans plusieurs études précliniques, renforce la position de la société selon laquelle le BLU-5937 a le potentiel d’être le meilleur médicament de sa catégorie pour les patients souffrant de toux chronique réfractaire. BELLUS Santé prévoit débuter une étude de phase 2 chez des patients souffrant de toux chronique non expliquée et réfractaire à la mi-2019, et les résultats principaux sont attendus à la mi-2020.


 

 

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